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发布于:2017-04-14 16:39:54    文字:【】【】【


通用名:恩替卡韦片
批准文号:国药准字H20052237有效期:3年
功能主治:适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。
用法用量:推荐剂量:成人和16岁以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg 两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
副 作 用:在中国进行的临床试验中,本品最常见的不良反应有:ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。这些不良反应多为轻到中度。
药品名称】恩替卡韦片
【成分】主要成分为:恩替卡韦,其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。
【性状】为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症】适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。
【用法与用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。
推荐剂量:成人和16岁以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg 两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
肾功能不全: 在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。
1)肌酐清除率大于等于50ml/min ,通常剂量为每日一次,每次 0.5mg,拉米夫定治疗失效 (1.0mg)者,每日一次,每次1.0mg。
2)肌酐清除率30至50ml/min,通常剂量为每日一次,每次0.25mg,拉米夫定治疗失效(1.0mg)者,每日一次,每次0.5mg。
3)肌酐清除率10至30ml/min,通常剂量为每日一次,每次0.15mg,拉米夫定治疗失效(1.0mg)者,每日一次,每次0.3mg。
4)血液透析后或CAPD,通常剂量为每日一次,每次0.05mg,拉米夫定治疗失效(1.0mg)者,每日一次,每次0.1mg。
肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。
【禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。
【注意事项】患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。
【药学动力学】吸收健康人群口服用药后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。食物对口服吸收的影响进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。因此,本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。代谢和清除在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。 在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。 本品主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

脚注信息
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